黄酮广泛存在于我们的日常饮食及药用植物中。自2001年开始,在香港大学教育资助委员会及香港中文大学研究拨款的支持下,我们研究小组对从植物黄芩的根部分分离出来的一种具有活性的黄酮-黄芩素及其相关的黄酮进行了一系列体内和体外的研究。虽然黄芩素在肠道的吸收程度良好,但是它强烈的肠道首过代谢-主要由葡萄糖醛酸转移酶(UGT)催化的黄芩素葡萄糖醛酸化以及由多葯耐葯相关蛋白(MRP)转运载体介导的黄芩素葡萄糖醛酸的逆转运是导致其口服生物利用度十分之低的两个主要原因。本研究先利用细胞及大鼠肠道灌流模型继续对UGT与MRP在黄芩素口服吸收过程中的相互作用机理进行研究。研究结果表明,抑制MRP和UGT均可以减少黄芩素代谢物的形成和转运。此后的大鼠体内模型研究发现,共同服用MRP或UGT的抑制剂,可以增强黄芩素的吸收及减少其代谢物的形成。为了将此基础研究成果推广到中西药临床应用中,我们对黄芩素和一系列与其具有相似的代谢和转运途径的中西药成分之间的相互作用进行了进一步研究。研究表明,植物黄芩中和黄芩素共存
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的两个主要成分与其具有类似程度的代谢和转运。共同服用这些成分可以显着减少其代谢从而增强每种成分的口服生物利用度物。该项目研究结果不仅能同样应用於其他黄酮类药物,亦可以协助人们认识或预测中西药成份之间的相互作用。目前为止,本课题已於国际期刊发表了3篇研究论文及4篇会议摘要,2篇文章在审稿中。此外,本课题还培训了1名博士后、1名博士和1名本科生。基于我们研究小组在黄酮类的研究成果,本课题组还于近期吸引了一位获得国际交流奖学金的交换学生的加入,加深了我们在黄酮类药物领域的国际合作研究。
左中教授
药剂学院
香港中文大学
joanzuo@cuhk.edu.hk
林鸽教授
生物医学学院
香港中文大学
linge@cuhk.edu.hk
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