黃酮廣泛存在於我們的日常飲食及藥用植物中。自2001年開始,在香港大學教育資助委員會及香港中文大學研究撥款的支持下,我們研究小組對從植物黃芩的根部分分離出來的一種具有活性的黃酮-黃芩素及其相關的黃酮進行了一系列體內和體外的研究。雖然黃芩素在腸道的吸收程度良好,但是它強烈的腸道首過代謝-主要由葡萄糖醛酸轉移酶(UGT)催化的黃芩素葡萄糖醛酸化以及由多葯耐葯相關蛋白(MRP)轉運載體介導的黃芩素葡萄糖醛酸的逆轉運是導致其口服生物利用度十分之低的兩個主要原因。本研究先利用細胞及大鼠腸道灌流模型繼續對UGT與MRP在黃芩素口服吸收過程中的相互作用機理進行研究。研究結果表明,抑制MRP和UGT均可以減少黃芩素代謝物的形成和轉運。此後的大鼠體內模型研究發現,共同服用MRP或UGT的抑制劑,可以增強黃芩素的吸收及減少其代謝物的形成。為了將此基礎研究成果推廣到中西藥臨床應用中,我們對黃芩素和一系列與其具有相似的代謝和轉運途徑的中西藥成份之間的相互作用進行了進一步研究。研究表明,植物黃芩中和黃芩素共存
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的兩個主要成分與其具有類似程度的代謝和轉運。共同服用這些成分可以顯著減少其代謝從而增強每种成分的口服生物利用度物。該項目研究結果不僅能同樣應用於其他黃酮類藥物,亦可以協助人們認識或預測中西藥成份之間的相互作用。目前為止,本課題已於國際期刊發表了3篇研究論文及4篇會議摘要,2篇文章在審稿中。此外,本課題還培訓了1名博士後、1名博士和1名本科生。基於我們研究小組在黃酮類的研究成果,本課題組還於近期吸引了一位獲得國際交流獎學金的交換學生的加入,加深了我們在黃酮類藥物領域的國際合作研究。
左中教授
藥劑學院
香港中文大學
joanzuo@cuhk.edu.hk
林鴿教授
生物醫學學院
香港中文大學
linge@cuhk.edu.hk
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