血管粥樣硬化是一種常見疾病。基於動脈病變，脂肪物質堆積於血管內壁，阻塞了血流並導致組織缺血，其併發症包括心臟病及腦中風等。許多醫生都使用降血脂藥（如他汀類藥物）來預防粥樣硬化。二氫吡啶類鈣離子通道抑制劑(DHP)是一種常用於治療心絞痛和高血壓的血管擴張劑。有研究顯示共同使用DHP和他汀類藥物，比只用他汀類藥物更能有效地防止血管粥樣硬化。故此，DHP本身很可能對血管粥樣硬化有着相當的療效。
內皮細胞發炎是血管粥樣硬化的第一步，也是最重要的一個步驟，因此我們研究DHP對內皮細胞發炎的影響。我們利用生物化學的檢測方法，發現了一種稱為尼莫地平的DHP可減少內皮細胞分泌發炎反應細胞激素和化學激素。在所有DHP當中，尼莫地平
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對內皮細胞的消炎效果是最佳的。大部份DHP可減低活性氧之形成，但尼莫地平卻沒有顯著的抗氧化功能。我們利用放射性同位素來量度內皮細胞運輸腺甘酸的能力。研究結果顯示尼莫地平能抑制平衡腺苷轉運體-1（ENT-1），從而抑制內皮細胞運輸腺甘酸的能力，使細胞外的腺甘酸升高，並增加了對腺甘酸受體的刺激，這可能是尼莫地平抑制內皮細胞消炎的一種機制。研究也顯示尼莫地平的高消炎能力與其獨特化學結構有關。尼莫地平屬於競爭性抑制劑，其結合位置在ENT-1的活性區以外，並且很可能在ENT-1的3-6號跨膜區。
基於這些研究結果，我們相信尼莫地平的消炎作用可能有助於預防血管粥樣硬化所引起的腦中風。了解尼莫地平結構因素和其抑制ENT-1能力的關係亦有助於發展新的心血管藥。
梁栢行博士
藥理及藥劑學系
香港大學
gphleung@hkucc.hku.hk
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